SB 242235_化工百科

中文名	SB 242235
英文名	SB 242235
别名	化合物SB242235 P38MAP激酶抑制剂(SB 242235) 4-[4-(4-氟苯基)-1-(4-哌啶基)-1H-咪唑-5-基]-2-甲氧基嘧啶 4-(4-(4-氟苯基)-1-(哌啶-4-基)-1H-咪唑-5-基)-2-甲氧基嘧啶
英文别名	CS-668 SB242235 SB242235 SB-242235 SB 242235 4-[4-(4-Fluorophenyl)-1-(4-piperidinyl)-1H-imidazol-5-yl]-2-methoxypyrimidine 4-(4-(4-Fluorophenyl)-1-(piperidin-4-yl)-1H-iMidazol-5-yl)-2-MethoxypyriMidine Pyrimidine, 4-[4-(4-fluorophenyl)-1-(4-piperidinyl)-1H-imidazol-5-yl]-2-methoxy-
CAS	193746-75-7
化学式	C19H20FN5O
分子量	353.39
密度	1.34
沸点	568.4±60.0 °C(Predicted)
溶解度	DMSO: ≥ 48 mg/mL
酸度系数	9.91±0.10(Predicted)
存储条件	2-8°C(protect from light)
体外研究	SB 242235 (0-10　μM) dose-dependently inhibits the activation of MAPKAP K2 with an IC 50 of 1.0 μM in human chondrocytes stimulated with IL-1β. SB 242235 inhibits intracellular p38 activity, MAPKAP K2 was then isolated from these cells and assayed using HSP27 as a substrate. Western Blot Analysis Cell Line: Human chondrocytes Concentration: 0 μM,0.01 μM,0.1 μM,1 μM,10　μM Incubation Time: 15 minutes Result: Dose-dependently inhibited the activation of MAPKAP K2 with an IC 50 of 1.0 μM.
体内研究	SB242235 (100 mg/kg; p.o.) abolishes MAP-KAPK-2 activity and HSP27 phosphorylation. SB242235 inhibits expression of the pro-inflammatory cytokines interleukin (IL)-6 and KC (murine IL-8) and COX-2. SB-242235 is demonstrated non-linear elimination kinetics that manifested as a decrease in clearance with increasing dose and apparent oral bioavailability > 100% at high oral doses in rat and monkey. Animal Model: Female SKH-1 hairless mice (4–6 weeks) Dosage: 100 mg/kg Administration: Oral administered, 30 minutes prior to ultraviolet B (UVB) irradiation Result: Abolished MAP-KAPK-2 activity and heat shock protein 27 (HSP27) phosphorylation.

SB 242235 - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.83 ml	14.149 ml	28.297 ml
5 mM	0.566 ml	2.83 ml	5.659 ml
10 mM	0.283 ml	1.415 ml	2.83 ml
5 mM	0.057 ml	0.283 ml	0.566 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

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